Leflunomide

エビデンスレベル: L5

予測適応症: 1 件

Leflunomide (來氟米特) - 藥師筆記

一言まとめ

Leflunomide 為免疫調節劑，目前核准用於類風濕性關節炎與乾癬性關節炎，TxGNN 預測其可能對罕見骨骼發育異常症候群有治療潛力，但缺乏臨床證據，屬於純預測階段 (L5)。

概要

項目	内容
藥物名稱	Leflunomide (來氟米特)
DrugBank ID	DB01097
台灣商品名	艾炎寧、雅努麻、希關炎等
原核准適應症	類風濕性關節炎、乾癬性關節炎
予測新適応症	短指併指症候群 (brachydactyly-syndactyly syndrome)、眼缺損-根莖骨發育不全症候群
TxGNN 予測スコア	0.999
エビデンスレベル	L5 (僅預測)
臨床試驗	無
PubMed 文獻	無

この予測が妥当な理由

機轉推論

DHODH 抑制作用：Leflunomide 透過抑制二氫乳清酸脫氫酶 (DHODH) 減少嘧啶合成，進而抑制淋巴細胞增殖。這種抑制細胞增殖的機轉在某些發育異常疾病中可能有理論上的應用。
抗發炎與免疫調節：作為 DMARD (疾病修飾抗風濕藥)，其免疫調節特性可能對某些具有發炎成分的遺傳性疾病有輔助作用。
知識圖譜連結：TxGNN 可能識別到 Leflunomide 的作用標靶與骨骼發育相關基因網絡的關聯，但這需要進一步驗證。

予測の限界

預測的適應症 (短指併指症候群、眼缺損-根莖骨發育不全症候群) 為極罕見的先天性發育異常
這些疾病的病理機轉與 Leflunomide 的作用機轉缺乏直接關聯
先天性骨骼發育異常通常難以藥物治療逆轉

臨床試験エビデンス

無相關臨床試驗

在 ClinicalTrials.gov 及 ICTRP 資料庫中，未發現 Leflunomide 用於預測適應症的臨床試驗。

文献エビデンス

無相關 PubMed 文獻

在 PubMed 資料庫中，未找到 Leflunomide 與短指併指症候群或眼缺損-根莖骨發育不全症候群相關的文獻。

日本上市情報

許可證狀態

許可證字號	商品名	剤形	持證商	狀態	效期
衛署藥輸字第023615號	艾炎寧膜衣錠10毫克	膜衣錠	賽諾菲	有效	2027/12/30
衛部藥輸字第027175號	希關炎膜衣錠10毫克	膜衣錠	西海生技	有效	2027/06/06
衛部藥輸字第027176號	希關炎膜衣錠20毫克	膜衣錠	西海生技	有效	2027/06/06
衛部藥輸字第027098號	希關炎膜衣錠100毫克	膜衣錠	西海生技	有效	2027/03/28
衛署藥製字第045971號	美時雅努麻錠20毫克	錠劑	美時化學製藥	有效	2028/12/05
衛署藥製字第048558號	美時雅努麻錠10毫克	錠劑	美時化學製藥	有效	2027/01/26
衛部藥輸字第027234號	耐福諾邁	粉劑	漢旭	有效	2027/08/14

核准適應症

治療成人類風濕性關節炎，減緩類風濕病程對關節所造成之結構性損害 (DMARD)
治療具活動性的成人乾癬性關節炎

安全性に関する考慮事項

藥物交互作用 (DDI)

重大（Major）相互作用

併用藥物	影響說明
類固醇類 (Hydrocortisone, Prednisone, Dexamethasone, Betamethasone, Triamcinolone 等)	增加肝毒性風險
Statins (Rosuvastatin, Simvastatin)	增加肝毒性與肌病變風險
Acetylsalicylic acid	增加出血風險
Clarithromycin	藥物交互作用增強
Minocycline	增加肝毒性風險
Levofloxacin	增加肝毒性風險
Sulfasalazine	增加肝毒性風險
Ethanol	顯著增加肝毒性風險
Pioglitazone, Rosiglitazone, Troglitazone	增加肝毒性風險
Eltrombopag	增加肝毒性風險
Fostamatinib	增加肝毒性風險

中等度（Moderate）相互作用

併用藥物	影響說明
Warfarin, Dicoumarol	增強抗凝血效果
Metronidazole, Tinidazole	藥物代謝影響
磺脲類降血糖藥 (Glimepiride, Glipizide, Glyburide 等)	血糖控制影響
活性碳	降低 Leflunomide 吸收

重要な警告

肝毒性：Leflunomide 具有肝毒性風險，需定期監測肝功能
免疫抑制：可能增加感染風險
致畸胎性：絕對禁用於孕婦，育齡婦女需有效避孕
洗脫程序：停藥後藥物代謝物在體內停留時間長，必要時需進行 cholestyramine 洗脫程序
骨髓抑制：可能導致白血球減少、血小板減少

特殊族群

孕婦：禁用 - Category X
哺乳婦女：禁用
肝功能不全：禁用
腎功能不全：無需調整劑量，但需謹慎監測
老年人：需謹慎使用，監測肝腎功能

結論と次のステップ

藥師評估

評估項目	結論
預測可信度	低 - 缺乏支持證據
機轉合理性	低 - 理論連結薄弱
臨床可行性	極低 - 先天性疾病難以藥物治療
建議優先度	不建議優先追蹤

建議

不建議臨床探索：
- 預測的適應症為先天性發育異常，病理機轉與藥物作用不符
- Leflunomide 具有顯著肝毒性與致畸胎性，對罕見疾病的風險效益比不佳
現有適應症提醒：
- Leflunomide 是類風濕性關節炎的有效 DMARD
- 使用時需嚴格監測肝功能與血球計數
- 育齡婦女使用前必須確認未懷孕並使用有效避孕
持續監測：
- 關注 Leflunomide 在其他免疫相關疾病的研究進展

エビデンスレベルの説明

L5 (僅預測)：此預測僅基於 TxGNN 知識圖譜分析，缺乏任何臨床試驗或文獻支持。考量藥物的安全性特性與預測適應症的性質，不建議進一步探索。

本レポートはTxGNNドラッグリポジショニング予測システムにより生成されたものであり、研究目的のみで、医療上の助言を構成するものではありません。

生成日期：2026-02-11

⚠️ 免責事項
本レポートは学術研究目的のみであり、医療アドバイスを構成するものではありません。薬の使用は必ず医師の指示に従ってください。自己判断で投薬を変更しないでください。ドラッグ・リポジショニングの決定には、完全な臨床検証と規制審査が必要です。